新宝6登录新设计使以前难以获得的蛋白质易受药物伤害

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新设计使以前难以获得的蛋白质易受药物伤害

michael helfenbein的插图

耶鲁大学的一组研究人员发现了一种分子信号,该信号允许潜在的治疗性蛋白质通过囊泡搭入细胞内,这可能使以前难以获得的蛋白质容易受到药物的伤害

当今,药物科学家面临的最艰巨挑战之一是不可消耗的蛋白质,约80%的人类疾病蛋白质与目前的药物不发生相互作用

耶鲁大学的研究人员发现了一种新颖的方法来设计这些以前无法获得的蛋白质的药物

该研究于7月26日发表在《化学生物学》杂志上

milton harris 29博士alanna schepartz说,人们对既能穿越细胞膜又能抑制蛋白质之间相互作用的分子产生了极大的兴趣

化学教授,耶鲁化学生物学研究所所长,该论文的高级作者

蛋白质和多肽非常擅长抑制试管中蛋白质之间的相互作用

我们已经鉴定出有助于这些蛋白质进入细胞的信号

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如今,大多数药物都是非常小的分子,可以紧贴蛋白质中相对较深的口袋,通常可以抑制化学反应

但是许多与疾病有关的蛋白质并不发生化学反应

相反,它们与其他蛋白质或dna或rna结合

已经证明设计抑制这些结合相互作用的小分子极其困难

尽管如今蛋白质被用作药物,但它们几乎只在细胞外区域起作用,而不是在许多疾病过程起源的细胞内起作用

schepartz和她的研究小组确定了一种分子信号,该信号使潜在的治疗性蛋白质利用囊泡或一小包分子信息与细胞膜融合,从而将潜在的治疗性蛋白搭扣进入细胞,这种过程称为内吞作用

该信号有助于蛋白质从囊泡中逸出,到达细胞内部

schepartz说,我们非常有兴趣了解这种释放信号如何工作,因为它可能使研究人员能够设计分子以遵循规定的途径进入细胞

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耶鲁大学的其他作家还有雅各布·阿佩尔鲍姆(jacob s. appelbaum),乔纳森·拉罗谢尔(jonathan chelle),贝蒂·史密斯(betsy h),丹尼尔·巴尔金(daniel m.

该研究由美国国立卫生研究院资助

新宝6登录综合报道

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